Основным компонентом расторопши пятнистой (Silybum marianum) является силимарин – комплекс биологически активных соединений, получаемый из семян этого растения и включающий флаволигнаны, флавоноиды (таксифолин, кверцетин) и полифенольные молекулы. Основные флаволигнаны в составе силимарина – силибин, изосилибин, силикристин и силидианин, и силибин из них составляет мажорную фракцию.

Человечество использует семена расторопши как лекарственное средство с начала нашей эры – упоминания об этом растении встречаются в трудах греческого врача и ботаника Диоскорида. Но тогда это средство рассматривалось как лечение при укусах змей. В 16 веке английский травник рекомендовал использовать расторопшу от желтухи и при образовании камней. В 19 веке немецкий врач Йоханнес Готфрид Радемахер описал положительное действие настойки и экстракта из семян расторопши на пациентов с заболеваниями печени. В настоящее время силимарин является одним из самых изучаемых природных комплексов соединений благодаря его антиоксидантному, антифиброгенному, гепатопротекторному, противовоспалительному и иммуномодулирующему действию.

Гепатопротекторное действие силимарина выражается в том, что он стабилизирует мембрану гепатоцитов за счет ингибирования перекисного окисления липидов (антиоксидантное действие силимарина). Кроме того, флаволигнаны снижают клеточное поглощение ксенобиотиков и токсических химических веществ из агрессивных лекарственных препаратов, блокируя функции белков-транспортеров на поверхности клеток печени. Печень и другие органы могут повреждаться при хроническом воспалении, которое сопровождает множество заболеваний. В ряде исследований показано, что силимарин ингибирует продукцию молекул-медиаторов воспаления (NF-κB, простагландин Е, лейкотриен В4 и др.). Повреждение печени, независимо от природы повреждающего фактора, приводит к фиброзу – замещению поврежденного участка органа соединительной тканью. Хронический фиброз может приводить циррозу. Эксперименты на животных и культурах стволовых клеток человека показали, что силимарин обладает антифиброгенным действием за счет ингибирования продукции проколлагена. Иммуномодулирующее действие силимарина определяется его влиянием на продукцию факторов воспаления, а также на активность Т-клеток.